cGAS-STING通路新助力——高通量cGAS抑製劑篩選（試劑盒）工具

cGAS及cGAS-STING通路：

cGAS-STING信號通路最初是作為天然免疫係統的一個重要組成部分被發現，其功能是檢測胞漿DNA的存在，並在反應中觸發炎症基因的表達。DNA通常存在於細胞核中，異常在胞漿中定位的DNA與腫瘤的發生或病毒感染有關，環狀GMP-AMP合成酶(cyclic GMP-AMP Synthasec，cGAS)感知到本不應出現在細胞質的DNA時，會催化GTP和ATP之間發生化學反應並生成一種被稱為環鳥腺苷酸(cvclic GMP-AMP cGAMP)的小分子，該小分子作為先天免疫係統的信使，會進一步激活免疫反應。因比，cGAS就像一個防盜報警器，cGAMP則是防盜報警器產生的電信號。cGAMP結合並激活STING，後者是一種作為細胞對異常胞漿DNA作出免疫應答的關鍵組分的跨膜接頭蛋白，STING被激活後隨TBK1從內質網一起轉位至核周內體。TBK1激酶磷酸化並激活幹擾素調節因子(IRFs)和NF-KB，後者誘導Ⅰ型幹擾素和其他免疫應答基因。  

2013年發現cGAS後不久，自我DNA的異常激活被證明是導致衰弱甚至致命的自身免疫性疾病的基礎，如係統性紅斑狼瘡（SLE）和Aicardi–Goutieres綜合征（AGS）。動物模型中的敲除研究清楚地表明，抑製cGAS是一種有希望的治療幹預方法，使得cGAS成為近些年熱門的先天免疫靶點的酶。這裏給大家帶來全球領先先導藥物高通量篩選專家BellBrook研發的cGAS抑製劑高通量篩選工具——Transcreener cGAMP cGAS檢測試劑盒，可助力全球製藥和生物技術公司、CRO和學術實驗室加速藥物發現。    

Transcreener cGAMP cGAS檢測法通過測定生成的cGAMP來測定cGAS酶的活性。通過檢測cGAMP輸出，該方法提供了一種實時評估任何cGAMP產生酶活性的通用方法。Transcreener cGAMP檢測技術使用了一種簡單但高效的方法，包括cGAMP特異性抗體搭配遠紅熒光的示蹤劑。反應中產生的cGAMP與示蹤劑競爭，改變熒光特性並提供熒光讀出。cGAS分析可用於熒光偏振(FP)和時間分辨-熒光共振能量轉移(TR-FRET)兩種方式進行檢測~

參考用途：

• cGAS酶活性檢測

• 篩選cGAS抑製劑化合物庫

• 量化抑製劑效力

• 確定cGAS-抑製劑滯留時間

相關實驗驗證數據請參見：Targeting the cGAS-STING Pathway Using a Homogenous, HTS Compatible Transcreener? cGAS Assay 

Transcreener cGAMP cGAS試劑盒優勢：

產品性能展示：

Transcreener cGAMP cGAS試劑盒組分：

需要自備的試劑及儀器：

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Note：以上產品僅用於科研，不能用於醫療及診斷~ 

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